Naujienos – koks natūralus antioksidantas – ginkmedžio lapų ekstraktas!

I. Įvadas

Įvadas

Kokia ginkmedžio ekstrakto miltelių nauda sveikatai (2)

Ginkmedžio lapų ekstraktasyra natūrali veiklioji medžiaga, išgaunama iš ginkmedžio lapų. Pagrindiniai jo komponentai yra flavonoidai ir ginkmedžio laktonai. Tai specifinis PAF (trombocitus aktyvuojančio faktoriaus, trombocitus aktyvuojančio faktoriaus) receptorių antagonistas. Jo farmakologinis aktyvumas apima: smegenų kraujotakos ir ląstelių metabolizmo gerinimą; raudonųjų kraujo kūnelių superoksido dismutazės (SOD) ir glutationo peroksidazės (GSH-px) aktyvumo didinimą ir ląstelės membranos peroksiduotų lipidų (MDA) gamybos mažinimą, laisvųjų radikalų šalinimą, kardiomiocitų ir kraujagyslių endotelio ląstelių pažeidimo prevenciją; selektyviai slopina trombocitų agregaciją, mikrotrombozes ir lipidų apykaitos sutrikimus, kuriuos sukelia trombocitų PAF; gerina širdies vainikinę kraujotaką ir apsaugo išeminį miokardą; didina raudonųjų kraujo kūnelių deformuojamumą, mažina kraujo klampumą ir šalina mikrocirkuliacijos sutrikimus; slopina tromboksano (TXA2) sintezę ir stimuliuoja prostaglandino PGI2 išsiskyrimą iš kraujagyslių endotelio ląstelių.

Augalų šaltinis

Ginkmedis (Ginkgo biloba) yra ginkmedžių šeimos augalo (Ginkgo biloba L.) lapas. Jo ekstraktas (EGB) atlieka įvairias sveikatos priežiūros funkcijas ir yra plačiai naudojamas maiste ir kosmetikoje. Ginkmedžio lapų cheminė sudėtis yra labai sudėtinga, iš jų išskirta daugiau nei 140 junginių. Flavonoidai ir terpenų laktonai yra dvi pagrindinės ginkmedžio lapų veikliosios medžiagos. Be to, jame taip pat yra poliprenolio, organinių rūgščių, polisacharidų, aminorūgščių, fenolių ir mikroelementų. Remiantis nepilna statistika, dabartinis tarptautinis ginkmedžio lapų ekstrakto standartas yra EGb761, pagamintas pagal Vokietijoje patentuotą Schwabe procesą. Jis atrodo kaip rudai geltoni milteliai ir turi silpną ginkmedžio lapų kvapą. Cheminė sudėtis: 24 % flavonoidų, 6 % terpenų laktonų, mažiau nei 0,0005 % ginkmedžio rūgšties, 7,0 % proantocianidinų, 13,0 % karboksirūgščių, 2,0 % katechinų, 20 % neflavonoidinių glikozidų ir 4,0 polimerinių junginių. Neorganinių medžiagų 5,0 %, drėgmės tirpiklių 3,0 %, kitų 3,0 %.

Antioksidantų savybės ir mechanizmas

Ginkmedžio lapų ekstraktas gali tiesiogiai pašalinti lipidų laisvuosius radikalus, lipidų peroksidacijos laisvuosius radikalus, alkanų laisvuosius radikalus ir kt., ir nutraukti laisvųjų radikalų grandininės reakcijos grandinę. Tuo pačiu metu jis taip pat gali reguliuoti ir gerinti antioksidacinių fermentų, tokių kaip superoksido dismutazė ir glutationo peroksidazė, aktyvumą. EGB esančių flavonoidų antioksidacinis poveikis viršija vitaminų poveikį ir pasižymi antilaisvųjų radikalų atakos savybėmis in vitro.

Skirtingais metodais išgautų ginkmedžio ekstraktų antioksidacinis poveikis yra skirtingas, taip pat skiriasi nevalytų ekstraktų ir rafinuotų produktų antioksidacinis poveikis. Ma Xihan ir kt. nustatė, kad naftos eterio-etanolio ekstraktas turėjo stipriausią antioksidacinį poveikį rapsų aliejui, palyginti su skirtingais paruošimo metodais gautais ginkmedžio lapų ekstraktais. Nevalyto ginkmedžio lapų ekstrakto antioksidacinis pajėgumas buvo šiek tiek didesnis nei rafinuoto ekstrakto. Tai gali būti dėl to, kad nevalytame ekstrakte yra kitų antioksidacinių ingredientų, tokių kaip organinės rūgštys, amino rūgštys, taninai, alkaloidai ir kitos medžiagos, turinčios sinergetinį poveikį.

Paruošimo metodas

(1) Organinių tirpiklių ekstrakcijos metodas Šiuo metu plačiausiai tiek šalyje, tiek užsienyje naudojamas organinių tirpiklių ekstrakcijos metodas. Kadangi kiti organiniai tirpikliai yra toksiški arba lakūs, kaip ekstrahavimo agentas paprastai naudojamas etanolis. Zhang Yonghong ir kitų atlikti eksperimentai parodė, kad geriausios sąlygos flavonoidams išgauti iš ginkmedžio lapų yra 70 % etanolio naudojimas kaip ekstrakcijos tirpalas, ekstrakcijos temperatūra 90 °C, kietosios ir skystosios medžiagos santykis 1:20, ekstrakcijų skaičius 3 kartus ir kiekvieną kartą virinimas 1,5 valandos su grįžtamuoju šaldytuvu.

(2) Fermentų ekstrakcijos metodas. Wang Hui ir kt. eksperimentai parodė, kad po ginkmedžio lapų žaliavų apdorojimo celiulaze ir ekstrakcijos bendrųjų flavonoidų išeiga žymiai padidėjo, o išeiga galėjo siekti 2,01 %.

(3) Ultragarsinis ekstrahavimo metodas. Po ginkmedžio lapų apdorojimo ultragarsu suardoma ląstelės membrana, o lapų dalelių judėjimas pagreitėja, o tai skatina veikliųjų medžiagų tirpimą. Todėl flavonoidų ekstrakcija ultragarsu turi didelių privalumų. Liu Jingzhi ir kt. gauti eksperimentiniai rezultatai rodo, kad ultragarsinio ekstrahavimo proceso sąlygos yra šios: ultragarsinis dažnis 40 kHz, ultragarsinio apdorojimo trukmė 55 min., temperatūra 35 °C ir 3 val. pastovėjimas. Šiuo metu ekstrahavimo greitis yra 81,9 %.

Paraiška

Ginkmedžio lapuose esantys flavonoidai pasižymi antioksidacinėmis savybėmis ir gali būti dedami į aliejus bei pyragus kaip antioksidantai. Bendras flavonoidų kiekis dažniausiai yra geltonos spalvos ir gerai tirpsta, tirpsta tiek vandenyje, tiek riebaluose, todėl bendri flavonoidai gali būti naudojami kaip dažiklis. Ginkmedis perdirbamas į itin smulkius miltelius ir dedamas į maistą. Ginkmedžio lapai itin smulkiai sumalami ir dedami į pyragus, sausainius, makaronus, saldainius ir ledus 5–10 % kiekiu, kad būtų perdirbti į ginkmedžio lapų maisto produktus, turinčius poveikį sveikatai.
Ginkmedžio lapų ekstraktas Kanadoje naudojamas kaip maisto priedas, o Vokietijoje ir Prancūzijoje jis patvirtintas kaip nereceptinis vaistas. Ginkmedžio lapai yra įtraukti į Jungtinių Valstijų farmakopėją (24-asis leidimas) ir gali būti vartojami kaip maisto papildas Jungtinėse Valstijose.

Farmakologinis poveikis

1. Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai
(1) Ginkmedžio lapų ekstraktas gali slopinti angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) aktyvumą normaliame žmogaus serume, taip slopindamas arteriolių susitraukimą, plečia kraujagysles ir didindamas kraujotaką.
(2) Ginkmedžio lapų ekstraktas gali užkirsti kelią miokardo nykimui žiurkių patinams, kurį sukelia intraveninė bupivakaino injekcija, slopinti hipoksijos sukeltą vainikinių arterijų susitraukimą žmonėms ir kiaulėms ir pašalinti PAF (trombocitus aktyvuojantį faktorių), sukeliantį aritmiją šunims. Jis gali slopinti širdies disfunkciją, kurią sukelia širdies alergijos izoliuotoms jūrų kiaulytėms.
(3) Ginkmedžio lapų ekstraktas gali žymiai išplėsti anestezuotų kačių ir šunų smegenų kraujagysles, padidinti smegenų kraujotaką ir sumažinti smegenų kraujagyslių pasipriešinimą. Ginkmedžio lapų ekstraktas gali užkirsti kelią mezenterinių mikrokraujagyslių skersmens padidėjimui, kurį sukelia intraveninis endotoksinas. Šunų endotoksino modelyje ginkmedžio ekstraktas slopina hemodinaminius pokyčius; avių plaučių modelyje ginkmedžio ekstraktas slopina hipertenziją ir plaučių edemą, kurią sukelia limfos tekėjimo sutrikimas, kurį sukelia endotoksinas.
(4) Žiurkėms kasdien į pilvaplėvės ertmę buvo suleidžiama 5 ml/kg ginkmedžio lapų flavonoidų. Po 40 dienų serumo trigliceridų kiekis reikšmingai sumažėjo. Triušiams, šeriamiems normaliu ir hipercholesteroleminiu pašaru, per burną buvo duodamas ginkmedžio ekstraktas (20 mg/kg per parą). Po mėnesio aterogeniniu pašaru šeriamų triušių plazmoje ir aortoje reikšmingai sumažėjo hiperesterifikuoto cholesterolio kiekis. Tačiau laisvojo cholesterolio kiekis nepakito.
(5) Ginkmedžio terpenų laktonas yra labai specifinis PAF receptorių blokatorius. Ginkmedžio lapų ekstraktas arba ginkmedžio terpenų laktonas gali slopinti trombocitus aktyvuojantį faktorių (PAF) ir ciklooksigenazę arba lipoksigenazę. Ginkmedžio lapų ekstraktas buvo gerai toleruojamas ir slopino PAF sukeltą trombocitų agregaciją, bet neturėjo įtakos ADP sukeltai agregacijai.

2. Poveikis centrinei nervų sistemai
(1) Ginkmedžio lapų ekstraktas slopina PAF veikimą, veikdamas endokrininę sistemą ir imuninės bei centrinės nervų sistemos sąveiką. Jis gali skatinti smegenų kraujotaką, medžiagų apykaitą ir pagerinti atminties funkciją.
(2) Ginkmedžio terpenų laktonai pasižymi antidepresantais, o jų antidepresinis poveikis susijęs su centrine monoaminergine nervų sistema.
(3) Be to, kad ginkmedžio lapų ekstraktas gali reikšmingai pagerinti NaNO2 sukeltą deficito tipo atminties sutrikimą, jo antihipoksinis poveikis gali būti susijęs su smegenų kraujotakos padidėjimu ir smegenų energijos apykaitos pagerėjimu hipoksijos metu.
(4) Ginkmedžio lapų ekstraktas labai pagerina smiltpelių smegenų elgesio sutrikimus, kuriuos sukelia abiejų miego arterijų perrišimas ir recirkuliacija, ir apsaugo nuo smegenų pažeidimo, kurį sukelia išemija ir sąstingis; pagerina šunų funkciją po daugiažidininės smegenų išemijos. Ankstyvas neuronų atsistatymas ir neuronų pažeidimo sumažėjimas po išemijos smiltpelių smegenų hipokampe; labai sumažina ATP, AMP, kreatino ir kreatino fosfato netekimą išeminės mišrūnų šunų smegenyse. Ginkmedžio laktonas B yra naudingas klinikiniam insulto gydymui.

3. Poveikis virškinimo sistemai
(1) Ginkmedžio lapų ekstraktas gali žymiai pagerinti PAF ir endotoksino sukeltas skrandžio ir žarnyno opas pelėms ir gali iš dalies slopinti etanolio sukeltą skrandžio pažeidimą.
(2) Pelėms, sergančioms kepenų ciroze, kurią sukėlė tulžies latakų ligatūra, į veną suleidus ginkmedžio lapų ekstrakto, reikšmingai sumažėjo kepenų vartų venos slėgis, širdies indeksas, vartų venos šakų kraujotaka ir pagerėjo sisteminė kraujagyslių tolerancija, palyginti su placebu. Tai rodo, kad ginkmedžio lapų ekstraktas turi potencialų terapinį poveikį kepenų cirozės atveju. Jis gali blokuoti deguonies laisvųjų radikalų susidarymą pelių ūminio pankreatito, kurį sukelia cholecistokininas, atveju. Ginkmedžio terpeno laktonas B gali atlikti vaidmenį gydant ūminį pankreatitą.

4. Poveikis kvėpavimo sistemai
(1) Ginkmedžio etanolio ekstraktas tiesiogiai atpalaiduoja trachėjos lygiuosius raumenis ir gali sumažinti histamino fosfato ir acetilcholino spazminį poveikį izoliuotai jūrų kiaulyčių trachėjai ir užkirsti kelią histamino sukeltiems astmos priepuoliams jūrų kiaulytėms.
(2) Į veną sušvirkštas ginkmedžio lapų ekstraktas gali slopinti PAF ir ovalbumino sukeltą pelių bronchų spazmą ir padidėjusį reaktyvumą bei užkirsti kelią antigenų sukeltam bronchų spazmui, tačiau neturi įtakos indometacino sukeltam padidėjusiam bronchų reaktyvumui.
(3) Ginkmedžio lapų ekstrakto aerozolio įkvėpimas ne tik slopina bronchų spazmą, bet ir slopina baltųjų kraujo kūnelių bei eozinofilų sumažėjimą, kurį sukelia PAF. Ginkmedžio lapų ekstraktas yra labai svarbus slopinant ir gydant bronchų hiperreaktyvumą.

5. Senėjimą stabdantis poveikis
Ginkmedžio lapuose esantys ginkgobiflavonoidai, izoginkgobiflavonoidai, ginkmedis ir kvercetinas slopina lipidų peroksidaciją, ypač dėl to, kad kvercetinas pasižymi stipresniu slopinamuoju aktyvumu. Eksperimentai su žiurkėmis buvo atlikti ir nustatyta, kad vandeniu ekstrahuotas ginkmedžio lapų bendras flavonoidų kiekis (0,95 mg/ml) gali reikšmingai sumažinti lipidų peroksidaciją, o rūgštimi ekstrahuotas ginkmedžio lapų bendras flavonoidų kiekis (1,9 mg/ml) gali padidinti vario ir cinko SOD aktyvumą serume ir sumažinti kraujo klampumo poveikį, kartu mažinant SGPT aktyvumą.

7. Vaidmuo transplantato atmetimo ir kitų imuninių reakcijų metu
Ginkmedžio lapų ekstraktas gali pailginti odos transplantatų, heterotopinių širdies ksenograftų ir ortotopinių kepenų ksenograftų išgyvenamumą. Ginkmedžio lapų ekstraktas gali slopinti natūralių organizmo žudikų ląstelių aktyvumą prieš KC526 ląsteles, taip pat gali užkirsti kelią interferono sukeltam natūralių žudikų ląstelių aktyvumui.

8. Priešnavikinis poveikis
Neapdorotas žaliųjų ginkmedžio lapų ekstraktas, riebaluose tirpi dalis, gali slopinti Epšteino-Baro virusą. Heptadeceno salicilo rūgštis ir bilobetinas pasižymi stipriu slopinamuoju aktyvumu; bendras ginkmedžio flavonoidų kiekis gali padidinti navikų turinčių pelių užkrūčio liaukos svorį ir SOD aktyvumo lygį, mobilizuodamas įgimtą organizmo priešnavikinį gebėjimą; kvercetinas ir miricetinas gali slopinti kancerogenų atsiradimą.

Pastabos ir kontraindikacijos

Ginkmedžio lapų ekstrakto nepageidaujamos reakcijos: retkarčiais gali pasireikšti virškinimo trakto diskomfortas, pvz., anoreksija, pykinimas, vidurių užkietėjimas, skystos išmatos, pilvo pūtimas ir kt.; taip pat gali padažnėti širdies susitraukimų dažnis, atsirasti nuovargis ir kt., tačiau tai neturi įtakos gydymui. Ilgai vartojant per burną, reikia reguliariai tikrinti atitinkamus kraujo reologijos rodiklius. Jei pasireiškia virškinimo trakto simptomai, galite vartoti po valgio.

Vaistų sąveika

Šis produktas pasižymi sinergetiniu poveikiu, kai vartojamas kartu su kitais kraujo klampumą mažinančiais vaistais, tokiais kaip natrio alginato diesteris, acetatas ir kt., o tai gali pagerinti veiksmingumą.

Vystymosi tendencija

Ginkmedžio lapuose yra nedidelis kiekis proantocianidinų ir urushiolo rūgščių, kurios vis dar yra toksiškos žmogaus organizmui. Kai ginkmedžio lapai naudojami kaip žaliava maistui perdirbti, reikalingas specialus apdorojimas, siekiant sumažinti proantocianidinų ir urushiolo rūgščių kiekį. Tačiau šiuo metu naudojamos dozės nesukelia ūmaus ar lėtinio toksiškumo ir teratogeninio poveikio. Sveikatos apsaugos ministerija 1992 m. patvirtino ginkmedžio ekstraktą kaip naują maisto priedą. Pastaraisiais metais ginkmedžio flavonoidų kiekis plačiai naudojamas maisto pramonėje, o ginkmedžio tyrimai ir plėtra turi dideles perspektyvas.